Бета-адреноблокаторы (β-адренолитики) – это медикаменты, которые временно блокируют β-адренорецепторы, чувствительные к гормонам надпочечников (адреналину, норадреналину). Эти рецепторы локализуются в сердце, почках, скелетной мускулатуре, печени, жировой ткани, сосудах. Препараты применяются обычно в кардиологии для снятия симптомов при заболеваниях сердца и сосудов.
- Как работают блокаторы адреналиновых рецепторов
- Классификация препаратов
- Список препаратов-бета-адреноблокатороов
- Кому и когда назначают адреноблокаторы
- Особенности и правила приема
- Как взаимодействуют блокаторы с другими препаратами
- Нежелательные последствия
- Противопоказания
- Синдром отмены и как его предупредить
Как работают блокаторы адреналиновых рецепторов
Механизм действия в-адреноблокаторов связан с временным блокированием адренорецепторов. Препараты ограничивают эффекты гормонов надпочечников за счет снижения чувствительности клеток-мишеней. β-адренорецепторы реагируют на адреналин и норадреналин. Они находятся в разных системах организма:
- миокарде;
- жировой клетчатке;
- печени;
- кровеносных сосудах;
- почках;
- бронхах;
- мышечном слое матки.
Прием адреноблокаторов ведет к обратимому выключению рецепторов, чувствительных к катехоламинам. Это биоактивные вещества, обеспечивающие в организме межклеточные взаимодействия. Это приводит к таким эффектам:
- расширение внутреннего диаметра бронхов;
- понижение кровяного давления;
- расширение (вазодилатация) кровеносных капилляров;
- уменьшение выраженности аритмии;
- усиление отдачи кислорода от кровяных телец клетками;
- снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС);
- стимуляция сокращений миометрия;
- понижение концентрации сахара в крови;
- уменьшение скорости проведения импульсов к миокарду;
- усиление перистальтики органов ЖКТ;
- замедление синтеза тироксина щитовидной железой;
- уменьшение потребности миокарда в кислороде;
- ускорение распада липидов в печени и т.д.
Классификация препаратов
β-адренолитики – большая группа медикаментов, которые применяются в симптоматической терапии разных заболеваний. Условно их разделяют на 2 категории:
- Селективные бета-1-адреноблокаторы – препараты, блокирующие β1-адренорецепторы в почках и миокарде. Они увеличивают устойчивость сердечной мышцы к кислородному голоданию, уменьшают ее сократимость. При своевременном приеме адреноблокаторов уменьшается нагрузка на сердечно-сосудистую систему, вследствие чего снижается вероятность летального исхода от миокардиальной недостаточности. Лекарства нового поколения практически не вызывают нежелательных эффектов. Они устраняют бронхоспазмы и предотвращают гипогликемию. Поэтому назначаются людям, страдающим хроническими заболеваниями бронхов, сахарным диабетом.
- Неселективные бета-адреноблокаторы – препараты, уменьшающие чувствительность всех типов β-адренорецепторов, находящихся в бронхиолах, миокарде, печени, почках. Используются для профилактики аритмии, уменьшения синтеза ренина почками, улучшения реологических свойств крови. Бета-2-адреноблокаторы препятствуют выработке жидкости в склере глаза, поэтому рекомендованы для симптоматического лечения глаукомы.
Чем выше избирательность адреноблокаторов, тем ниже риск осложнений. Поэтому препараты последнего поколения значительно реже провоцируют побочные реакции.
Классификация лекарств в зависимости от растворяемости в липидах и воде:
- Липофильные (Тимолол, Окспренолол) – растворяются в жирах, легко преодолевают тканевые барьеры. Более 70% компонентов препарата всасываются в кишечнике. Рекомендованы при тяжелой недостаточности сердца.
- Гидрофильные (Соталол, Атенолол) – слаборастворимы в липидах, поэтому всасываются из кишечника только на 30-50%. Продукты распада адреноблокаторов выводятся преимущественно почками, поэтому с осторожностью применяются при почечной недостаточности.
- Амфифильные (Целипролол, Ацебутолол) – легко растворяются в жирах и воде. При приеме внутрь усваиваются в кишечнике на 55-60%. Препараты разрешены при компенсированной недостаточности почек или печени.
Некоторые адреноблокаторы обладают симпатомиметическим действием – способностью стимулировать β-рецепторы. Другие препараты оказывают умеренное расширяющее действие на капилляры.
Список препаратов-бета-адреноблокатороов
Существуют адреномиметические средства, которые оказывают комплексное действие на органы сердечно-сосудистой системы. Метипранолол – средство гипотензивное из группы бета адреноблокаторов, которое не только расширяет капилляры, но и влияет на сократительную деятельность миокарда. Поэтому препараты для устранения сердечных, легочных и других патологий должны подбираться исключительно врачом.
Селективные и неселективные бета-адреноблокаторы
Группа адреноблокаторов | С симпатомиметической активностью | Без симпатомиметической активности |
кардиоселективные | Целипролол Вазакор Метопролол Ацебутолол Талинолол Корданум Сектраль
| Атенолол Локрен Нипертен Дилатор Атрам Кориол Невотенз Бисопролол Кориол Небиватор Карведилол Беталок Кардивас Небиволол Бетаксолол |
некардиоселективные | Дилевалол Тразикор Бетапрессин Леватол Аптин Пенбутолол Пиндолол Сандонорм Картеолол Окспренолол Вискен
| Сотагексал Коргард Надолол Тимолол Обзидан Тензол Пропранолол Нипрадилол Соталол Блокарден Анаприлин
|
со свойствами α-адреноблокаторов | Буциндолол Карведилол Лабеталол | — |
Кому и когда назначают адреноблокаторы
Селективные и неселективные β-адренолитики рекомендованы для симптоматического лечения многих болезней. Они обладают разным спектром действия, поэтому показания к их приему отличаются.
Показания к применению неизбирательных адреноблокаторов:
- тремор;
- гипертония;
- болезненное учащенное сердцебиение;
- пролапс митрального клапана;
- напряженная стенокардия;
- холецисто-кардиальный синдром;
- высокое внутриглазное давление;
- кардиомиопатия;
- профилактика желудочковой аритмии;
- предупреждение риска повторного инфаркта миокарда.
Избирательные адреноблокаторы действуют на миокард, почти не оказывая влияния на капилляры. Поэтому такими средствами лечат патологии сердца:
- сердечный приступ;
- пароксизмальную аритмию;
- ишемическую болезнь сердца;
- нейроциркуляторную дистонию;
- предсердную тахикардию;
- мерцательную аритмию;
- пролапс левого клапана.
Бета-адреноблокаторы, обладающие свойствами α-адренолитиков, применяются в комбинированной терапии:
- глаукомы;
- миокардиальной недостаточности;
- гипертонии и гипертонического криза;
- аритмии.
Особенности и правила приема
Если кардиолог назначает адреноблокаторы, вы должны сообщить ему о систематическом приеме рецептурных и безрецептурных препаратов. Нужно уведомить специалиста о серьезных сопутствующих патологиях – эмфиземе, нарушении синусового ритма, бронхиальной астме.
Чтобы избежать побочных реакций и осложнений, адреноблокаторы используют в соответствии с инструкцией:
- таблетки принимают после еды;
- во время терапии следят за ЧСС;
- при ухудшении самочувствия обращаются к врачу;
- терапию не прекращают без рекомендации специалиста.
Дозировка и длительность лечения зависят от типа болезни и определяются врачом. Нельзя комбинировать адреноблокаторы с другими препаратами или алкоголем. Нарушение правил использования β-адренолитиков чревато усугублением состояния здоровья.
Как взаимодействуют блокаторы с другими препаратами
При лечении препаратами сразу нескольких групп врач учитывает их селективность, способность усиливать или ослаблять действие других медикаментов. При необходимости бета-блокаторы комбинируют с такими препаратами:
- Нитраты. Усиливается сосудорасширяющее действие на капилляры, брадикардия нивелируется тахикардией.
- Альфа-блокаторы. Лекарства взаимно усиливают действие друг друга. Это приводит к более мощному гипотензивному эффекту, уменьшению периферического сосудистого сопротивления.
- Диуретики. Адреноблокаторы препятствуют выделению ренина из почек. Из-за этого увеличивается период действия мочегонных препаратов.
Без рекомендации врача бета-блокаторы не сочетают с такими лекарствами:
- Сердечные гликозиды. Возрастает риск брадиаритмии, уменьшения сокращений миокарда.
- Антигистаминные препараты. Противоаллергический эффект ослабляется.
- Симпатолитики. Симпатическое воздействие на сердечную мышцу уменьшается, что чревато кардиологическими осложнениями.
- Ингибиторы МАО. Увеличивается риск чрезмерного повышения АД и гипертонического криза.
- Противодиабетические средства. Гипогликемический эффект увеличивается в несколько раз.
- Непрямые коагулянты. Антитромботическая активность лекарств снижается.
- Салицилаты. Адренолитики уменьшают их противовоспалительную активность.
Любые комбинации адреноблокаторов с другими антиаритмическими средствами потенциально опасны. Поэтому перед изменением схемы терапии обязательно консультируются с кардиологом.
Нежелательные последствия
Адренолитические средства оказывают раздражающее действие на слизистую ЖКТ. Именно поэтому их нужно принимать во время или после еды. Передозировка и длительный прием β-блокаторов негативно сказывается на работе мочеполовой, пищеварительной, дыхательной и эндокринной систем. Поэтому крайне важно соблюдать назначенную врачом дозировку.
Возможные побочные эффекты:
- гипергликемия;
- приступ стенокардии;
- бронхоспазмы;
- снижение либидо;
- уменьшение почечного кровотока;
- депрессивное состояние;
- эмоциональная лабильность;
- нарушение вкусового восприятия;
- брадикардия;
- абдоминальные боли;
- снижение остроты зрения;
- приступы удушья;
- расстройства стула;
- нарушение сна.
Противопоказания
β1- и β2-адренолитики имеют схожие противопоказания к приему. Препараты не назначаются при:
- атриовентрикулярной блокаде;
- брадикардии;
- ортостатической гипотензии;
- синоатриальной блокаде;
- левожелудочковой недостаточности;
- терминальном циррозе печени;
- обструктивной болезни легких;
- декомпенсированной недостаточности почек;
- хронических патологиях бронхов;
- вазоспастической стенокардии;
- острой миокардиальной недостаточности.
Избирательные адреноблокаторы не принимают при нарушении периферического кровообращения, беременности и лактации.
Синдром отмены и как его предупредить
Резкий отказ от терапии после длительного приема адреноблокаторов ведет к синдрому отмены, который проявляется:
- аритмией;
- усилением ЧСС;
- приступами стенокардии;
- сердцебиением.
Несвоевременная помощь при синдроме отмены чревата остановкой сердца и летальным исходом.
Группа бета-адреноблокаторов снижает чувствительность рецепторов к гормонам надпочечников. Организм пытается компенсировать это увеличением количества клеток-мишеней к адреналину и норадреналину. Дополнительно лекарства этой группы препятствуют трансформации тироксина в трийодтиронин. Поэтому отказ от таблеток ведет к резкому увеличению в крови гормонов щитовидки.
Чтобы предотвратить синдром отмены, необходимо:
- постепенно уменьшать дозу адреноблокаторов в течение 1.5-2 недель;
- временно ограничить нагрузки;
- включить в терапию антиангинальные средства;
- ограничить прием лекарств, понижающих давление.
Бета-адреноблокаторы – препараты, передозировка которыми чревата кардиологическими осложнениями и даже остановкой сердца. Поэтому перед приемом таблеток и увеличением дозировки обязательно советуются с врачом. Грамотное лечение снижает риск побочных реакций и нежелательных последствий.